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头孢菌素类抗生素的使用

发布时间:[2015-12-26]  查看次数:2679


防霉片讯:头孢菌素类抗生素的使用

   防霉片讯:如今养猪户用头孢类抗生素在猪病预防与治疗中使用非常广泛,如今将常用的头孢类药物介绍如下。

  猪场常用头孢菌素保健一些计划:头孢噻呋钠或头孢噻呋。仔猪3针保健:3日龄、7日龄、25日龄或断奶前一天, 5毫克/公斤体重。

一、头孢菌素类抗生素

  分子中富含头孢烯的半合成抗生素。归于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有类似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择效果强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌效果强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等长处。所以是一类高效、低毒、临床广泛使用的重要抗生素。

1、化学构造

  头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一构造上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

2、理化性质

  各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床使用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

  头孢烷酸富含不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床使用的头孢菌素要用蒸馏水溶解,现配现用。

  口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的种类,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

3、分类及药理学特性

  按抗菌效果的特点,一般将常用头孢菌素分为三代。

  榜首代头孢菌素

  以头孢唑啉(原名前锋 V号)为代表的榜首代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。榜首代头孢菌素主要使用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合使用。

  第二代头孢菌素

  除保留了榜首代的对革兰氏阳性菌的效果外,因为它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较榜首代稳定,抗菌谱也较榜首代广,所以明显地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌效果。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌效果优于榜首代头孢菌素。它们对榜首代头孢菌素抗菌效果较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌效果较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与榜首代头孢菌素相近。
第三代头孢菌素

  对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抗菌活性。与榜首、二代比较,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌效果强。有些种类对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌效果。

  它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、产气杆菌等均有明显的抗菌效果。其抗菌活性均优于榜首、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌效果。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及榜首、二代头孢菌素为强,但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。

  第三代头孢菌素按化学构造可分为三小类:

  ①酰胺型头孢烯类。包含氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包含头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪和头孢他定等。因为有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌效果强,而头孢他定因为有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌效果,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其效果高于头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌效果,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。

  ②头霉素类。包含头孢米诺和头孢哌酮,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的头孢美唑比较其抗革兰氏阴性菌的效果更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。

  ③氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱效果,并对β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以合成氟莫头孢。与拉他头孢比较,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。

二、效果机理

  与青霉素类似。前期以为唯一的效果是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的实质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌效果,或使之不割裂而成长纤维状。

三、效果与用途

  本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、猪副嗜血杆菌、巴氏杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

  临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

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